Diprenorphin


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Strukturformel
Struktur von Diprenorphin
Allgemeines
Freiname Diprenorphin
Andere Namen

IUPAC: (5α,7α)-17-(Cyclopropylmethyl)- 4,5-epoxy- 18,19-dihydro- 3-hydroxy- 6-methoxy- α,α-dimethyl- 6,14-ethenomorphinan- 7-methanol

Summenformel C26H35NO4
CAS-Nummer
PubChem 443408
ATC-Code

QV03AB92

DrugBank DB01548
Kurzbeschreibung

weißer Feststoff <ref name="Sigma"/>

Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse

Opioidantagonist, Antidot

Wirkmechanismus

Kompetitive Hemmung von Opioidrezeptoren

Eigenschaften
Molare Masse 425,56 g·mol−1
Schmelzpunkt

192–193 °C <ref name="Sigma"/>

Sicherheitshinweise
Bitte die eingeschränkte Gültigkeit der Gefahrstoffkennzeichnung bei Arzneimitteln beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung <ref name="Sigma">Datenblatt Diprenorphine bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 28. März 2011 (PDF).</ref>
07 – Achtung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​312​‐​315​‐​319​‐​332​‐​335Vorlage:H-Sätze/Wartung/mehr als 5 Sätze
P: 261​‐​280​‐​305+351+338 <ref name="Sigma" />
EU-Gefahrstoffkennzeichnung <ref>Für Stoffe ist seit dem 1. Dezember 2012, für Gemische seit dem 1. Juni 2015 nur noch die GHS-Gefahrstoffkennzeichnung gültig. Die EU-Gefahrstoffkennzeichnung ist daher nur noch auf Gebinden zulässig, welche vor diesen Daten in Verkehr gebracht wurden.</ref><ref name="Sigma" />

Xn
Gesundheits-
schädlich
R- und S-Sätze R: 20/21/22​‐​36/37/38
S: 26​‐​36
Toxikologische Daten

316 mg·kg−1 (LD50, Maus, s.c., Hydrochlorid)<ref name="ChemIDplus">Eintrag zu Diprenorphin in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM).</ref>

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Diprenorphin (Revivon, M5050) ist ein Opioid-Antagonist. Es wird eingesetzt, um die Wirkung extrem potenter Opioide, wie Etorphin oder Carfentanyl aufzuheben, die in der Tiermedizin eingesetzt werden, um große Tiere zu betäuben. Diprenorphin ist der stärkste kommerziell verfügbare Opioidantagonist. Es wird benutzt, um Tiere, die mit den genannten Opioiden betäubt worden sind, wieder aufzuwecken. Weil Diprenorphin eine zum Teil auch agonistische Wirkung hat, wird es nicht beim Menschen angewandt, wo Naloxon oder Naltrexon Mittel der Wahl sind. Die Wirkungsstärke als Antagonist wird mit 100-mal der von Nalorphin (N-Allylnormorphin, einem schon seit Langem nicht mehr eingesetzten Opioidantagonisten) angegeben.<ref>Eberhard Schröder, Clemens Rufer, Ralph Schmiechen, Arzneimittelchemie I, Georg Thieme Verlag 1976, ISBN 3-13-520601-7.</ref>

Einzelnachweise

<references />

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